Mol Cancer Ther：MDA-9/Syntenin (SDCBP) PDZ1小分子抑制剂能够抑制前列腺癌发病机制
2019-08-12 AlexYang MedSci原创
转移是许多实体肿瘤导致患者死亡的主要决定性因素，并且MDA-9/Syntenin (SDCBP)，一个促进转移和促进血管生成基因能够促进上述结果。之前，有研究人员阐述了MDA-9/Syntenin能够通过与IGF-1R物理互作，激活STAT3并调控前列腺癌的发病机理。这些结果强烈的支持了MDA-9可以作为前列腺癌的一个潜在分子靶标。MDA-9/Syntenin包括了2个高度同源PDZ结构域，并预测
转移是许多实体肿瘤导致患者死亡的主要决定性因素，并且MDA-9/Syntenin (SDCBP)，一个促进转移和促进血管生成基因能够促进上述结果。之前，有研究人员阐述了MDA-9/Syntenin能够通过与IGF-1R物理互作，激活STAT3并调控前列腺癌的发病机理。这些结果强烈的支持了MDA-9可以作为前列腺癌的一个潜在分子靶标。MDA-9/Syntenin包括了2个高度同源PDZ结构域，并预测与大量的蛋白互作，其中许多为癌症形成过程的核心基因。
最近，有研究人员报道了一个靶向MDA-9/Syntenin PDZ1结构域的小分子（PDZ12i），该小分子通过核磁共振光谱指导的片断筛选药物发现，并且在体内具有良好的耐受性，药物的半衰期为t1/2=9h，并且表现出了明确的抗前列腺癌与临床体内活性。PDZ1i能够阻断体外肿瘤细胞浸润和迁移以及体内转移。因此，研究人员指出，PDZ1i，一个MDA-9/Syntenin PDZ1靶向的特异性小分子抑制剂表现出了对前列腺的和其他MDA-9/Syntenin水平提高的癌症的治疗能力。
原始出处：
Das SK， Kegelman TP， Pradhan AK et al. Suppression of prostate cancer pathogenesis using an MDA-9/Syntenin (SDCBP) PDZ1 small molecule inhibitor. Mol Cancer Ther. 25 Jul 2019
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