R-I型catestatin有望成为新型降压药

2012-11-16 高晓方译 医学论坛网

  美国学者的一项研究表明,一种新型心血管活性多肽R-I型catestatin有可能成为新型高血压治疗药物,并且有望以此方式合成诊断和治疗药物。论文于2012年11月5日在线发表于《高血压》(Hypertension)。   嗜铬粒蛋白A衍生多肽catestatin可作为内源性烟碱胆碱能拮抗剂抑制儿茶酚胺释放,从而在嗜铬粒蛋白靶向消融的情况下治疗高血压。此项研究合成了catestatin异构体,

  美国学者的一项研究表明,一种新型心血管活性多肽R-I型catestatin有可能成为新型高血压治疗药物,并且有望以此方式合成诊断和治疗药物。论文于2012年11月5日在线发表于《高血压》(Hypertension)。

  嗜铬粒蛋白A衍生多肽catestatin可作为内源性烟碱胆碱能拮抗剂抑制儿茶酚胺释放,从而在嗜铬粒蛋白靶向消融的情况下治疗高血压。此项研究合成了catestatin异构体,其中包括正常/野生型以及R-I型;后者同时存在偏光性(L→D氨基酸)和顺序(羧基→氨基)反转。

  结果显示,R-I肽可完全抵抗蛋白水解消化,效果增强,并且保存了针对烟碱胆碱能事件的特定作用,其中包括儿茶酚胺分泌、激动剂脱敏、分泌性蛋白转录和阳离子信号传导。结构性模型提示野生型和R-I型具有相似的侧链定向。在小鼠模型体内实验中R-I肽可降低血压并且效应延长。

作者:高晓方译



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