抗组胺药皮肤科临床应用策略
2018-11-25 李琨，张建中 中华医学信息导报
抗组胺药是过敏性疾病的常用药物之一，对于抗组胺药的使用不少医师仍有许多困惑，比如抗组胺药可以用于哪些皮肤科疾病，如何根据患者的临床表现选择合适的抗组胺药，如何调整抗组胺药的剂量，如何联用药，如何避免延误的不良反应等。本文就以上问题做一概述。
张建中
抗组胺药是过敏性疾病的常用药物之一，对于抗组胺药的使用不少医师仍有许多困惑，比如抗组胺药可以用于哪些皮肤科疾病，如何根据患者的临床表现选择合适的抗组胺药，如何调整抗组胺药的剂量，如何联用药，如何避免延误的不良反应等。本文就以上问题做一概述。
一、抗组胺药的定义
抗组胺药是指通过与组 胺之间竞争性结合组胺受体， 从而在组织内拮抗组胺作用的一类药物。组胺有4种不同的受体亚型(H1、H2、H3、H4)，本文所讲的抗组胺药主要是指组胺H1受体拮抗剂， 是临床上治疗变态反应性疾病 的一线用药，其作为竞争剂与细胞膜上的组胺H1受体结合， 从而阻断组胺与组胺受体的结 合，使组胺介导的I型变态反应相关症状如红斑、风团、 瘙痒、流涕、喷嚏、支气管哮 喘、结膜充血等得以阻断。
二、抗组胺药的分类及注意事项
1.第一代抗组胺药
代表药物主要有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、异丙嗪、曲普利啶、美喹他嗪等，具有良好的止痒、抗过敏效果；但是由于相对分子质量小，嗜脂性，易通过血脑屏障，产生嗜睡、镇静等中枢抑制作用，所以高空作业者、司机等需要保持高度警惕的人群慎用。
2.第二代抗组胺药
代表药物主要有氯雷他定、依巴斯汀、西替利嗪、咪唑斯汀、特非那定等，其相对分子量大，不具有脂溶性，不易通过血脑屏障，所以嗜睡、镇静等中枢抑制作用不明显；但仍有一些药物如西替利嗪有中枢不良反应。因其药物作用时间长， 减少了服药次数，提高了患者的依从性，第二代抗组胺药中特非那定、阿斯咪唑由于可诱发心脏毒性反应等不良反应，目前已经退市。
三、抗组胺药的常见皮肤科适应证
1.荨麻疹
可以单纯服用抗组胺药治疗，首选二代抗组胺药单一常规剂量服用。
2.难治性荨麻疹
使用第二代抗组胺药单一药物常规剂量疗效不佳者即为难治性荨麻疹，国际指南推荐首选增加原药剂量(增加2~4倍)。
3.特应性皮炎
特应性皮炎主要是IV型变态反应，但是肥大细胞与组胺等介质也参与了特应性皮炎的发病，患者有剧烈瘙痒、荨麻疹、过敏性鼻炎等I型变态反应参与的临床表现，所以常常使用抗组胺药。
4.其他皮肤病
抗组胺药还可缓解皮肤瘙痒症、丘疹性荨麻疹、药物性皮炎、玫瑰糠疹、银屑病、扁平苔癣、光敏性皮炎等皮肤病的瘙痒。
四、特殊人群用药注意事项
1.妊娠期及哺乳期女性首选二代抗组胺药
目前没有属于A类的抗组胺药。B类抗组胺药有氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪、阿法斯汀、苯海拉明及氯苯那敏，在权衡风险后可服用，临床多用氯雷他定和西替利嗪。
2.儿童首选第二代抗组胺药
儿童用药需注意避免药物对其生长发育和认知能力发展造成的损伤，首选第二代抗组胺药及相应的改良药物。尽管部分第一代抗组胺药一直被应用于临床，但由于易通过血脑屏障，可产生对神经系统的不良影响，因此不推荐常规应用。
3.老年人首选第二代抗组胺药
第一代抗组胺药有明显的中枢抑制作用，易引发老年人困倦、影响老年人行动，故不推荐使用。首选第二代抗组胺药。老年人随着年龄增长，常会伴发多种疾病，可能会影响药物代谢及清除能力，所以用药时应注意药物的不良反应及药物间的相互作用。
4.司机、高空或危险作业者禁用第一代有镇静作用的抗组胺药
即使服用第二代抗组胺药也应当告知其可能的不良反应和注意事项，以免发生意外。
5.肝肾功能损伤者用药注意
第一代抗组胺药和部分第二代抗组胺药如氯雷他定、依巴斯汀、米唑斯汀等部分或大部分通过肝脏代谢，肝脏损伤者应减低剂量，依巴斯汀例外，肝功能受损者一般无需调整剂量。西替利嗪、左西替利嗪、非索非那定等很少或不通过肝脏代谢，是肝功能不全患者的首选用药。对于严重肝损伤者，每日剂量严禁超过10 mg。多数抗组胺药物通过肾脏代谢，在肾功能不全者中应根据肾功能调整剂量，但对于依巴斯汀，肾功能不全者一般不需要调整药物剂量，严重肾功能损伤者禁用西替利嗪。
作者：李琨，张建中
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