Sci Transl Med:CK1δ有望成为乳腺癌治疗的新靶点
2015-12-21 MedSci MedSci原创
酪蛋白激酶1δ(CaseinKinase 1δ,CK1δ)是酪蛋白激酶 I (Casein Kinase 1,CK1)的一个亚型,CK1是一类具有独特理化特性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,广泛存在于真核生物中,主要分布在细胞质、细胞核、细胞膜及细胞骨架等部位,参与多种细胞功能及发育过程的调节,具有重要功能。Wnt通路对于动物发育是必需的,参与干细胞分化及肿瘤的形成过程,而在Wnt通路中,CK1δ作为β
酪蛋白激酶1δ(CaseinKinase 1δ,CK1δ)是酪蛋白激酶 I (Casein Kinase 1,CK1)的一个亚型,CK1是一类具有独特理化特性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,广泛存在于真核生物中,主要分布在细胞质、细胞核、细胞膜及细胞骨架等部位,参与多种细胞功能及发育过程的调节,具有重要功能。Wnt通路对于动物发育是必需的,参与干细胞分化及肿瘤的形成过程,而在Wnt通路中,CK1δ作为β-连环蛋白降解复合物上游的激酶可直接或间接参与对 Dvl-1、APC、Axin和β-连环蛋白磷酸化,并通过β-连环蛋白对Wnt通路中的靶基因发挥重要调节作用。
研究表明在乳腺癌和急性单核细胞白血病中有CK1δ的表达异常,而最新一期的《Science Translational Medicine》上发表的一篇研究则指出CK1δ可作为全新的乳腺癌治疗靶点。研究指出,异常的CK1δ调节通过激活β-连环蛋白促进乳腺癌患者中的肿瘤生长,而使用特异性CK1δ抑制剂SR-3029可从肿瘤细胞中去除β-连环蛋白从而杀死肿瘤组织,治疗CK1δ表达的乳腺癌。
研究者使用一种被称为SR-3029的实验室化合物作为特异性CK1δ抑制剂,研究结果显示SR-3029能够显著阻断动物模型和乳腺癌患者肿瘤组织中的肿瘤生长。
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作者:MedSci
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