CDD:激活p53的小分子MMRi化合物可能成为癌症潜在药物

2016-01-31 MedSci MedSci原创

最近,美国Roswell Park癌症研究所(RPCI)药理学和治疗学系的一个研究团队,发现了一类新的小分子化合物,是为白血病和淋巴瘤开发新的靶向疗法的很好候选对象。这类新的化合物可迫使癌细胞自杀,研究人员将这项研究结果发表在了Cell Death and Disease杂志。 该研究的资深作者Xinjiang Wang博士表示:“我们对这些化合物的独特活性感到非常兴奋,并将继续专注于我们的研究

最近,美国Roswell Park癌症研究所(RPCI)药理学和治疗学系的一个研究团队,发现了一类新的小分子化合物,是为白血病和淋巴瘤开发新的靶向疗法的很好候选对象。这类新的化合物可迫使癌细胞自杀,研究人员将这项研究结果发表在了Cell Death and Disease杂志。

该研究的资深作者Xinjiang Wang博士表示:“我们对这些化合物的独特活性感到非常兴奋,并将继续专注于我们的研究工作,发挥它们在临床中的潜力。这些化合物可杀死癌细胞,不仅仅是暂时阻止癌细胞的生长。这些类型的药物有望带来更好的治疗效果。”

研究表明,小分子MMRi化合物胜过目前用作癌症疗法的p53活化剂。他们发现,MMRi化合物,可激活p53通路的促凋亡功能,而目前的p53活化剂则是暂时有效地阻止癌细胞的生长,但不能破坏现有的癌细胞,也不能长期阻止癌症的生长。该研究小组报道称,MMRi可抑制Mdm2-MdmX功能,消除了细胞中的两种致癌蛋白——可能引发MMRi在癌症中促进死亡的机制。Wang博士及其研究团队报道称,MMRi64是Mdm2-MdmX E3连接酶RING结构域功能的第一种抑制剂。

Wang博士继续说:“这项研究为抗癌药物的发展,开辟了新的领域。MMRi化合物也可以用作一种工具,来更好地了解癌细胞发展出来的抗死亡机制。我们正在使用临床前模型和人类肿瘤细胞株,继续推进MMRi化合物的研究。我们希望,随着临床上有用的MMRi的进一步开发,最终将为癌症患者提供新的治疗选择。”

为了消灭癌细胞,科学家们提出了各种各样的方法,让我们简单回顾一下最近两年发表的各种巧妙的抗癌方法。

原始出处:

Wu W, Xu C, Ling X, Fan C, Buckley BP, Chernov MV, Ellis L, Li F, Muñoz IG, Wang X.Targeting RING domains of Mdm2-MdmX E3 complex activates apoptotic arm of the p53 pathway in leukemia/lymphoma cells. Cell Death Dis. 2015 Dec 31;6:e2035

作者:MedSci



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