Eur J Med Chem：新型苯基噻唑类化合物可有效发挥抗菌活性

2018-04-04 MedSci MedSci原创

本研究中，研究人员合成了一系列具有叔丁基亲脂组分的苯基噻唑类化合物，并评估其对一组耐多药细菌病原体的抗菌活性。结果显示，五种化合物对抗甲氧西林葡萄球菌菌株和几种耐万古霉素葡萄球菌和肠球菌物种均表现出抗菌活性。另外，三种衍生物19,23和26表现出快速的杀菌活性，并且可明显破坏由MRSA USA300产生的成熟生物膜的能力。更重要的是，对MRSA进行亚致死剂量作用14天后，对19

本研究中，研究人员合成了一系列具有叔丁基亲脂组分的苯基噻唑类化合物，并评估其对一组耐多药细菌病原体的抗菌活性。

结果显示，五种化合物对抗甲氧西林葡萄球菌菌株和几种耐万古霉素葡萄球菌和肠球菌物种均表现出抗菌活性。另外，三种衍生物19,23和26表现出快速的杀菌活性，并且可明显破坏由MRSA USA300产生的成熟生物膜的能力。

更重要的是，对MRSA进行亚致死剂量作用14天后，对19的抗性突变体不能被分离。最后，这种新的苯噻唑类化合物比第一代化合物对肝代谢的稳定性较好，其生物半衰期超过9小时。

原始出处：

Kotb A, Abutaleb NS, et al., Phenylthiazoles with tert-Butyl side chain: Metabolically stable with anti-biofilm activity. Eur J Med Chem. 2018 Mar 19;151:110-120. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.03.044.

作者：MedSci

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