Nat Commun:新方法或可有效降低新药开发的成本
2016-08-15 佚名 生物谷
近日,一项刊登于国际杂志Nature Communications上的研究报告中,来自欧洲分子生物学实验室的科学家通过研究设计出了一种新方法,其可以廉价制造出对制药工业非常重要的化合物—胺类物质;如今胺类是主要的一类主要化合物,其包含有一种名为芳香基团的环状结构,广泛用于制药工业中,比如畅销药物阿立哌唑(Abilify)、可定、格列卫和利多卡因等。 携带芳香环结构的胺类化合物统称为杂芳基胺类化合
近日,一项刊登于国际杂志Nature Communications上的研究报告中,来自欧洲分子生物学实验室的科学家通过研究设计出了一种新方法,其可以廉价制造出对制药工业非常重要的化合物—胺类物质;如今胺类是主要的一类主要化合物,其包含有一种名为芳香基团的环状结构,广泛用于制药工业中,比如畅销药物阿立哌唑(Abilify)、可定、格列卫和利多卡因等。
携带芳香环结构的胺类化合物统称为杂芳基胺类化合物,其广泛用于药物化学研究过程中,该过程主要涉及将胺基同功能性有机分子相连接。制造胺类化合物需要能够产生毒性化合物苯胺的三个步骤,苯胺通常在工业中被用于聚氨基甲酸乙酯,同时化学家还将氢注入到苯胺中来制造芳基胺类化合物。
这项研究中,研究者Xile Hu及其同事一种制造芳基胺类化合物的新方法,该方法不需要经过苯胺合成第一步,而利用铁进行催化,他们就可以将胺类同有机化合物偶联,从而制造出功能性化合物。研究者所开发的新方法可以绕过苯胺合成步骤,同时利用这种新方法研究者就可以制造出能够对功能基团具有较高耐受性的芳基胺类化合物。
研究者表示,我们可以将利用常规苯胺合成方法制造出的胺类化合物用于一系列的化学应用中,在常规的苯胺合成过程中,有些功能性的基团需要被保护起来,这就意味着利用新方法制造出的芳基胺类化合物或许就更为安全一些。
最后研究者表示,这种新方法可以帮助化学家们以更廉价的方式来制造出胺类化合物,而且该方法或许可以成为替代当前胺化作用方法的新方法,这对于后期科学家们以更低廉地方式来制造治疗多种疾病的新药或将带来革命性的改变。
原始出处
Chi Wai Cheung & Xile Hu.Amine synthesis via iron-catalysed reductive coupling of nitroarenes with alkyl halides.Nat Commun.2016
作者:佚名
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