NAT MATER：新型艾滋病药物可实现一年给药一次
2020-05-02 MedSci原创 MedSci原创
长效卡博替拉韦（CAB）可以将抗逆转录病毒药物的给药频率从每天一次延长到每月一次。然而，给药量、注射部位不良反应和卫生保健监督是其被广泛使用的障碍。
长效卡博替拉韦（CAB）可以将抗逆转录病毒药物的给药频率从每天一次延长到每月一次。然而，给药量、注射部位不良反应和卫生保健监督是其被广泛使用的障碍。
创造出具有可控的水解和组织渗透性的多聚氧胺包衣疏水性和亲脂性的CAB原药可以克服这些障碍。
为此，研究人员将添加了14、18和22条碳链的脂肪酸酯CAB纳米晶原药包覆在生物相容性好的表面活性剂NM2CAB、NM2CAB和NM3CAB中，并对药物释放、活化、细胞毒性、抗逆转录病毒活性、药代动力学和生物分布进行了测试。
在小鼠和恒河猴中进行的药代动力学研究显示，NM2CAB的血浆CAB水平高于蛋白调整后的90%抑制浓度，并可维持长达一年。与NM2CAB和NM3CAB相比，NM2CAB在每公斤体重肌内注射45mg后，表现出药物释放时间、血浆循环时间和组织药物浓度的延长。
因此，这些原药改造可以大幅提高CAB的疗效。
原始出处：
Tanmay A. Kulkarni et al. A year-long extended release nanoformulated cabotegravir prodrug. Nature Materials (2020).
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