Diabetes Care:2型糖尿病患者接受胰高血糖素受体拮抗剂ly2409021疗效和安全性评价

2016-07-17 fsy 译 MedSci原创

2型糖尿病的病理生理学的特征在于胰高血糖素分泌失调。LY2409021,一种有效的,选择性的小分子胰高血糖素受体拮抗剂,研究人员评估了其对于2型糖尿病患者降低葡萄糖的有效性和安全性。在一项双盲研究中,研究人员评估了LY2409021的功效(HbA1c和葡萄糖)和安全性(血清氨基转移酶),每日口服一次。阶段2a研究的患者被随机接受10,30,或60mg的LY2409021或安慰剂治疗12周。阶段2b

2型糖尿病的病理生理学的特征在于胰高血糖素分泌失调。LY2409021,一种有效的,选择性的小分子胰高血糖素受体拮抗剂,研究人员评估了其对于2型糖尿病患者降低葡萄糖的有效性和安全性。

在一项双盲研究中,研究人员评估了LY2409021的功效(HbA1c和葡萄糖)和安全性(血清氨基转移酶),每日口服一次。阶段2a研究的患者被随机接受10、30或60mg的LY2409021或安慰剂治疗12周。阶段2b研究的患者被随机接受2.5、10或20mg的LY2409021或安慰剂治疗24周。

LY2409021减少了HbA1,在12周和24周都与安慰剂组显著不同。12周后,HbA1c的最小平方(LS)的平均值从基线变化为-0.83%(10mg),-0.65%(30mg),-0.66%(60mg)(所有P<0.05) vs 安慰剂,0.11%。24周后,HbA1的LS平均值从基线改变为-0.45%(2.5mg),-0.78%(10mg,P<0.05),-0.92%(20mg毫克,P<0.05) vs 安慰剂-0.15% 。血清转氨酶,空腹高血糖素,和总空腹胰高血糖素样肽-1(GLP-1)水平也增加;药物停止后各水平都回到基线。LY2409021能够降低空腹血糖,只适度增加转氨酶水平(平均谷丙转氨酶[ALT]增加≤10units/ L)。低血糖在LY2409021组发病率与安慰剂组没有统计学差异。

在2型糖尿病患者中,高血糖素受体拮抗剂治疗显著降低HbA1c和葡萄糖水平,具有很好的整体耐受性和低血糖的风险。并且观察到血清转氨酶水平有适度的,可逆的增加。

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作者:fsy 译



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