J Enzyme Inhib Med Chem：新型抗菌剂可有效抗菌
2018-05-04 MedSci MedSci原创
多药耐药性细菌感染的发病率逐渐增加，迫切需要开发新的抗生素。开发干扰FtsZ活性的小分子是一种有前途的用于寻求高效力抗菌药物的方法。本研究中，研究人员合成了一系列新的喹啉衍生物并探究其抗菌活性。结果显示，这些化合物对包括MRSA，VRE和NDM-1大肠杆菌在内的不同细菌菌株具有很强的抗菌活性。在这些衍生物中，含有4-氟苯基（A2）的化合物表现出优异的抗菌活性，其对耐药菌株的MICs低于甲氧西林和万
多药耐药性细菌感染的发病率逐渐增加，迫切需要开发新的抗生素。开发干扰FtsZ活性的小分子是一种有前途的用于寻求高效力抗菌药物的方法。本研究中，研究人员合成了一系列新的喹啉衍生物并探究其抗菌活性。
结果显示，这些化合物对包括MRSA，VRE和NDM-1大肠杆菌在内的不同细菌菌株具有很强的抗菌活性。在这些衍生物中，含有4-氟苯基（A2）的化合物表现出优异的抗菌活性，其对耐药菌株的MICs低于甲氧西林和万古霉素。生物学结果表明，这些喹啉衍生物可以破坏GTP酶活性和FtsZ的动态组装，从而抑制细菌细胞分裂，然后导致细菌死亡。
综上所述，该研究结果表明，这些化合物值得进一步评估开发针对FtsZ的新型抗菌剂。
原始出处：
Sun N, Du RL, et al., Antibacterial activity of 3-methylbenzo[d]thiazol-methylquinolinium derivatives and study of their action mechanism. J Enzyme Inhib Med Chem. 2018 Dec;33(1):879-889. doi: 10.1080/14756366.2018.1465055.
作者：MedSci
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新型抗菌剂.抗细菌利器.
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谢谢分享学习
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了解一下.谢谢分享!
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