Proc Natl Acad Sci USA：科学家发现一种强效止痛药，比常规止痛药效果好且副作用少！

2017-08-17 枫丹白露来宝网

德克萨斯大学奥斯丁分校的化学家斯蒂芬·马丁（James Stephen Martin）和詹姆斯·萨恩（James Sahn）率领的科学家团队已经发现，他们所说的一种强大的止痛药，以一种前所未有的途径发挥作用。被称为UKH-1114的合成化合物与作为广泛用于缓解疼痛的药物加巴喷丁在损伤的小鼠中缓解神经性疼痛方面效果是相同的，但它以低得多的剂量发挥作用，持续时间更长。

德克萨斯大学奥斯丁分校的化学家斯蒂芬·马丁（James Stephen Martin）和詹姆斯·萨恩（James Sahn）率领的科学家团队已经发现，他们所说的一种强大的止痛药，以一种前所未有的途径发挥作用。被称为UKH-1114的合成化合物与作为广泛用于缓解疼痛的药物加巴喷丁在损伤的小鼠中缓解神经性疼痛方面效果是相同的，但它以低得多的剂量发挥作用，持续时间更长。

如果研究人员可以证明该药物在人类中是安全，有效和不引人注意的 - 这一过程通常需要数年时间，这一发现可能有助于解决当今最大的公共卫生挑战之一：阿片类药物滥用流行。

近三分之一的美国人患有慢性疼痛，但最有效的止痛药 - 阿片样物质是上瘾的，通常需要增加剂量以维持功效。据国家药物滥用研究所介绍，美国约有二百万人应用阿片类药物止痛药。阿片样物质的替代品有其自己的缺点 - 例如，加巴喷丁（以Neurontin销售）可能导致某些个体的认知障碍。

Martin教授和M. June和J. Virgil Wagoner摄政化学主席说：“这开启了对不是阿片样物质的神经性疼痛的新治疗方法。” “这有很大的影响。”

他们发现的疼痛药物与称为σ2受体的整个中枢神经系统细胞的受体结合。尽管25年前才发现，科学家们至今仍不清楚什么是σ2受体。

得克萨斯州达拉斯大学神经科学系副教授西奥多·费雷（Dodas Daxas）和慢性疼痛领先专家测试了UKH-1114对神经损伤的小鼠，发现它减轻了疼痛以及加巴喷丁的副作用，但剂量低得多（是六分之一以上），效果更长（持续了几天，而4到6个小时）。该研究首先证明了σ2受体可能是治疗神经性疼痛的靶点。

结果发表在ACS化学神经科学杂志的8月18日印刷版上。 5月28日在美国国家科学院学报期刊上发表的早期文章描述了σ2受体的分子克隆和鉴定。

研究人员已经对新化合物提出专利申请。

神经性疼痛或慢性疼痛是由于中枢神经系统的神经受损而引起的。除其他外，它可能是化疗，糖尿病和大脑或脊髓损伤引起的。

在UKH-1114进入市场之前，仍有许多工作要做。需要更多的研究来证明安全性，有效性和口服生物利用度。与此同时，科学家正在从根本上了解如何激活σ2受体减轻神经性疼痛。

化学系的研究科学家Sahn说：“我们刚刚开始在实验室进行基础化学研究。” “但现在我们看到我们的发现可以提高人们生活质量的可能性，这是非常令人满意的。”

原始出处：Alon A, Schmidt HR, Wood MD, et al. Identification of the gene that codes for the σ2 receptor. Proc Natl Acad Sci USA. 2017 Jul 3.

作者：枫丹白露

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