SCIENCE：流感病毒的小分子融合抑制剂具有口服活性
2019-03-10 海北 MedSci原创
最近对流感病毒的广泛中和抗体（bnAb）的表征鉴定了保守的血凝素（HA）茎作为通用疫苗和治疗剂开发的靶标。尽管在临床试验中正在评估几种茎bnAb，但抗体通常不适合口服递送。
最近对流感病毒的广泛中和抗体（bnAb）的表征鉴定了保守的血凝素（HA）茎作为通用疫苗和治疗剂开发的靶标。尽管在临床试验中正在评估几种茎bnAb，但抗体通常不适合口服递送。
最近，在抗茎bnAb CR6261的相互作用和机制的结构知识的指导下，研究人员选择并优化了模拟bnAb功能的小分子。
研究人员发现的先导化合物通过体外抑制HA介导的融合来中和甲型流感病毒1型病毒，在口服给药后保护小鼠免受致死性和亚致死性流感攻击，并有效中和完全分化的人支气管上皮细胞的重建三维细胞培养物中的病毒感染。
此外，具有H1和H5HA的共晶结构揭示了该先导化合物重现了bnAb热点相互作用。
原始出处：
van Dongen MJP et al. A small-molecule fusion inhibitor of influenza virus is orally active in mice. SCIENCE, 2019; doi: 10.1126/science.aar6221.
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